Тетрациклины

Обладают широким спектром антимикробного действия в отношении многих грамположительных (стафилококки, в том числе продуцирующие пенициллиназу, стрептококки, пневмококки, клостридии, листерии, палочка сибирской язвы) и грамотрицательных (гонококки, кишечная и гемофильная палочка, энтеробактер, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы) бактерий, а также риккетсий, хламидий, микоплазм и L-форм, спирохет и некоторых простейших, например, амеб.

Все тетрациклины имеют приблизительно одинаковый спектр действия, однако существуют существенные различия в чувствительности конкретных штаммов отдельных видов микроорганизмов. Поэтому успех терапии системными тетрациклинами в значительной степени зависит от проведения бактериологических проб чувствительности. Препараты существенно различаются по фармакокинетическим показателям (всасывание, распределение и выведение), что определяет конкретные режимы дозирования.

Тетрациклины нарушают синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с рецепторами 30S субъединицы бактериальной рибосомы, блокируя связывание аминоацил-тРНК с акцепторным участком рибосомально-матричного комплекса.

Это предотвращает включение новых аминокислот в строящуюся пептидную цепь и нарушает синтез белка.

В настоящее время за счет передачи плазмидами среди некоторых исходно чувствительных грам отрицательных возбудителей инфекций (кишечная группа, Pseudomonas, Proteus) уже произошла селекция высокоустойчивых штаммов. Это явление наблюдается также у некоторых Bacteroides, пневмококков. Возможна перекрестная резистентность возбудителей с другими антибиотиками — аминогликозидами, сульфаниламидами и хлорамфениколом.

Побочные эффекты тетрациклинов при системном приеме связаны с непосредственным токсическим действием и с нарушением нормальной микрофлоры кишечника. Редко отмечаются аллергические реакции. Наиболее часто наблюдаются тошнота, рвота и диарея, которые в течение первых дней назначения объясняются прямым раздражающим действием препаратов на кишечник.

Возможные явления дисбактериоза и суперинфекции после нескольких дней перорального применения связаны с угнетением кишечной палочки и пролиферацией резистентных бактерий кишечной группы, клостридий, грибов рода Candida, стафилококков, Pseudomonas, Proteus. Клинически это проявляется энтероколитом, диареей, кандидозом слизистой рта. При возникновении псевдомембранозного энтероколита, обусловленного пролиферацией Clostridium difficile или стафилококков, необходимо пероральное назначение ванкомицина. Связывание тетрациклинов с кальцием у детей может приводить к нарушениям роста и деформациям костей, дисплазии и нарушением цвета эмали зубов.

Доксициклин (Doxycycline). Синонимы: Бассадо (Bassado), Вибрамицин (Vibramycin), Доксибене (Doxybene) и др.

Фармакологическое действие: является полусинтетическим антибиотиком группы тетрациклина широкого спектра действия. Ингибирует биосинтез белка на уровне рибосом. . Активен в отношении грамположительных и грамотрииательных микроорганизмов. Действует на стафилококки (в том числе продуцирующие пенициллиназу), стрептококки, пневмококки, клостридии, листерии, сибиреязвенную палочку, кишечную палочку, гонококки, коклюшную палочку, энтеробактерии, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы. Кроме того, влияет на риккетсии, хламидии, спирохеты, микоплазмы. Не действует на синегнойную палочку, протей, серрации. По сравнению с другими тетрациклинами имеет более длительный период полувыведения, подвергается обратному всасыванию через почечные канальцы, что дает возможность применения в более низких дозах.

При приеме внутрь терапевтическая концентрация в плазме сохраняется в течение 24 ч. Всасывание в желудочно-кишечном тракте не зависит от приема пиши. Выводится из организма в значительном количестве с мочой.

Показания: применяют при инфекциях дыхательных путей, ангине, холецистите, пиелонефрите, коклюше, бруцеллезе, риккетсиозах, гнойных инфекциях мягких тканей, одонтогенной инфекции, остеомиелите и других инфекциях, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами.

Способ применения: в 1-й день назначают внутрь по 0,1 г 2 раза в сутки, последующие суточные дозы составляют 0,1—0,2 г, в зависимости от тяжести инфекционного процесса. В тяжелых случаях вводят внутривенно капельно медленно по 0,1—0,2 г препарата в 1 или 2 введения, растворив вещество в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Концентрация этого раствора не должна превышать 1 мг на 1 мл. Скорость введения — 60-80 капель в минуту. Средняя продолжительность лечения при внутривенном введении составляет 3—5 дней (до 7 дней при хорошей переносимости препарата), при назначении внутрь — 7-10 дней.

Побочное действие: возможны диспепсические явления, специфический глоссит, аллергические реакции, фотосенсибилизация кожи, кандидоз различной локализации. Применение доксициклина в период развития зубов может необратимо изменить окраску эмали, так как образующиеся метаболиты препарата откладываются в эмали («тетрациклиновые зубы»), а также в коже.

Противопоказания: не применяют во 2-й половине беременности, детском возрасте до 8 лет, повышенной чувствительности к тетрациклинам.

Взаимодействие с другими препаратами: антациды, содержащие соли алюминия, висмута, магния, соду, а также препараты' железа могут уменьшать всасывание доксициклина.

Форма выпуска: капсулы по 0,1 г; таблетки по 0,1 г; порошок для приготовления инъекционного раствора по 0,1 г.

Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.

Метациклин (Methacycline). Синонимы: Рондомицин (Rondomycin), Метациклина гидрохлорид (Methacyclini hydrochloridum).

Фармакологическое действие: полусинтетический антибиотик широкого спектра действия для системного введения. По антибактериальному спектру близок к окситетрациклину. Имеет перекрестную устойчивость с другими тетрациклинами.

Показания: см. Доксициклин.

Способ применения: назначают внутрь и местно. При приеме внутрь суточная доза для взрослых составляет 0,6 г, для детей 8-12 лет — из расчета 7,5—10 мг/кг массы тела. Суточную дозу распределяют на 2—4 приема во время или непосредственно после еды. Длительность лечения — 7-10 дней. В тяжелых случаях доза может быть удвоена.

Побочное действие: может вызывать диспепсические расстройства, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, кожные аллергические реакции. При длительном применении возможно развитие кандидомикоза.

Противопоказания: не рекомендуют при повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях печени, почек, во время беременности, детям до 8 лет.

Форма выпуска: капсулы по 0,15 и 0,3 г.

Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте. Список Б.

Окситетрациклин (Oxytetracycline).

Фармакологическое действие: бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Спектр действия вктючает: бруцеллы, хламидии, гонококки, пропионибактерии акнес, лептоспиры, листерии, пастереллы, риккетсии, бледную трепонему, пневмонические микоплазмы.

Менее чувствительны: клостридии, бактероиды, фузобактерии, кишечные палочки, клебсиеллы, грамположительные кокки.

Этот антибиотик в основном используют в виде комбинированных препаратов.

Окситетрациклин в комбинации с гидрокортизоном: Геокортон (Geocorton), мазь «Гиоксизон» (Unguentum Hyoxysonum).

Фармакологическое действие определяется свойствами входящих в состав препарата окситетрациклина гидрохлорида (3%) и гидрокортизона ацетата (1%). Оказывает противомикробное и1 противовоспалительное действие.

Показания: применяют для лечения острых гнойно-воспалительных поражений слизистой оболочки полости рта, воспалитель-> ных заболеваний пародонта в стадии обострения.

Способ применения: наносят местно в виде аппликаций на слизистую оболочку или вводят в пародонтальные карманы.

Побочное действие: в отдельных случаях возможны кожные аллергические реакции.

Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к тетрациклинам, микозы, туберкулез кожи, ее вирусные и аллергические заболевания.

Форма выпуска: мазь в тубах по 10 г.

Условия хранения: в прохладном месте. Список Б.

Окситетрациклин в комбинации с преднизолоном: Аэрозоль

«Оксициклозоль» (Oxycyclosolum).

Фармакологическое действие: определяется свойствами входящих в состав препарата окситетрациклина гидрохлорида (0,35 г) и преднизолона (0,1 г). Противомикробное и противовоспалительное средство.

Показания: применяют при бактериальных стоматитах, инфицированных язвенных поражениях слизистой оболочки полости рта, воспалительных заболеваниях пародонта в стадии обострения.

Способ применения: назначают местно. Аэрозоль наносят на пораженную поверхность в течение 1-3 с ежедневно или через день.

Противопоказания: не рекомендуют применять при обширных гранулирующих ранах, вирусных поражениях слизистой оболочки полости рта, дисбактериозе, повышенной чувствительности к тетрациклину, грибковых поражениях.

Форма выпуска: аэрозольные баллоны по 70 г.

Условия хранения: при комнатной температуре. Оберегать от ударов и прямых солнечных лучей.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова