Производные фторхинолона

Спектр противомикробной активности фторхинолонов широк и включает следующие виды возбудителей:

— грамположшпельные кокки: стрептококки групп А, В и С, стрептококки пневмонии (максимальная активность у ципрофлоксацина и офлоксацина). Все фторхинолоны высокоактивны против золотистого и эпидермального стафилококков;

— грамотрицательные бактерии: кишечная палочка, энтеробактер, клебсиеллы, протей, различные виды сальмонелл, шигелл, легионеллы, гемофильная палочка, менинингококк, гонококк, хламидии, микоплазмы и уреаплазмы. Антипсевдомонадная активность (P. aeruginosa) наиболее выражена у ципрофлоксацина. Фторхинолоны ограничено действуют на анаэробные бактерии, в том числе клостридии и бактероиды. Резистентность к фторхинолонам в настоящее время встречается редко, однако выявлено некоторое увеличение устойчивости у псевдомонад и стафилококков.

Механизм действия фторхинолонов заключается в ингибировании фермента ДНК-гиразы, что нарушает функцию и репликацию ДНК микроорганизмов.

В стоматологии фторхинолоны используют системно при тяжелых инфекционно-воспалительных процессах в челюстно-лицевой области.

Офлоксацин (Ofloxacinum). Синонимы: Таривид (Tarivid), Заноцин (Zanocin).

Фармакологическое действие: является производным фторхинолона, синтетическим противомикробным препаратом. Ингибирует фермент ДНК-гиразу, который в микробной клетке контролирует структуру и функцию ДНК. Влияет также на функции РНК, нарушая в итоге процессы биосинтеза структурных белков и ферментов микробной клетки. Проявляет бактерицидный тип действия, в том числе в отношении возбудителей, резистентных к антибиотикам и сульфаниламидам. Оказывает широкий спектр действия, который включает большинство грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Действует на стафилококки (в том числе на продуцирующие и непродуцируюшие пенициллиназу), легионеллы, хламидии, микоплазмы. Эффективен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы. При пероральном приеме быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, создает максимальную концентрацию в крови через 0,5-1 ч.

Показания: применяют при острых инфекциях челюстно-лицевой области, дыхательных путей, хронических и рецидивирующих инфекциях уха, горла и носа, полости рта, инфекциях мочевыводящих путей, мягких тканей и кожи, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов брюшной полости, костей и суставов, сепсисе.

Способ применения: назначают внутрь до и после еды по 0,2 г 2 раза в сутки. В тяжелых случаях дозу можно увеличить до 0,8 г в сутки в 2 приема. При септицемии и других тяжелых формах инфекционного процесса возможно внутривенное капельное введение по 0,2 г 2 раза в сутки, длительность введения — 1 ч. Препарат назначают до исчезновения признаков заболевания и в течение последующих 23 дней. Средний курс лечения офлоксацином составляет 7-10 дней.

Побочное действие: возможны аллергические реакции, головные боли, расстройства сна, парестезии, диспепсические явления, боли в суставах и мышцах, лейкопения. При внутривенном введении изредка наблюдается снижение артериального давления, тробмофлебит. При лечении офлоксацином необходимо избегать ультрафиолетового облучения, поскольку возможна фотосенсибилизаиия кожи.

Противопоказания: все производные фторхинолона (офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин и др.) противопоказаны в детском возрасте (до 15 лет) при незавершенном росте скелета. Их не применяют во время беременности, лактации, при индивидуальной непереносимости фторхинолоновых препаратов, эпилепсии.

Взаимодействие с другими препаратами: потенцирует действие гипотензивных средств, общих анестетиков из группы барбитуратов (гексенал и тиопентал).

Форма выпуска: таблетки с риской, покрытые оболочкой, по 200 мг в упаковке по 10 шт. Раствор для внутривенного введения, во флаконах по 100 мл (1 мл содержит 2 мг офлоксацина).

Условия хранения: в защищенном от света месте.

Ципрофлоксацин (Cyprofloxacinum). Синонимы: Цифран (Cifran), Ципробай (Ciprobay), Ципринол (Ciprinol).

Фармакологическое действие: является противомикробным средством из группы фторхинолонов. Имеет такой же механизм действия, как препарат офлоксацин (см. Офлоксацин). Оказывает широкий спектр противомикробного действия, включающий большинство грамоположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Эффективен в отношении стафилококков, продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, кампилобактера, легионелл, микоплазм. При приеме внутрь максимальную концентрацию в плазме создает через 1—2 ч. При применении ципрофлоксацина создаются высокие противомикробные концентрации в тканях миндалин и придаточных пазухах носа, которые в 1,5-2 раза превышают концентрацию препарата в крови. Высокие концентрации отмечаются также в желчи, спинномозговой жидкости и костях. Частично метаболизируется в печени, выделяется из организма с мочой в неизмененном виде.

Показания: см. Офлоксацин.

Способ применения: назначают внутрь натощак по 0,125—0,5 г 2 раза в день, в тяжелых случаях (пневмония, остеомиелит и др.) — по 0,75 г 2 раза в день. Курс лечения составляет 5—15 дней. При необходимости используется внутривенное капельное введение по 50—100 мл 0,2% раствора в течение 30 мин 2 раза в день. При улучшении состояния больного можно перейти на пероральный прием.

Побочное действие: возможны головная боль, тошнота, рвота, миалгии, кожная сыпь, кандидоз. Редко отмечается расстройство зрения, гипотензия, обмороки, нарушения сердечного ритма, лейкопения, нейтропения.

Противопоказания: не применяют в возрасте до 15 лет, во время беременности, лактации, при индивидуальной непереносимости. Пожилым людям необходимо снижать дозу препарата. С осторожностью применяют при нарушениях функции почек и печени, склонности к судорожным реакциям, эпилепсии. Взаимодействие с другими препаратами: всасываемость ципрофлоксацина в желудочно-кишечном тракте нарушается антацидными препаратами, содержащими магний, алюминий, а также сукральфатом. Между приемом этих препаратов необходим интервал не менее 4 ч. Ципрофлоксацин угнетает метаболизм теофиллина в печени.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г в упаковке по 10 и 100 шт., раствор для инфузий во флаконах по 100 мл, содержащий в 1 мл 2 мг нипрофлоксацина гидрохлорида.

Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова