Антагонисты наркотических анальгетиков

Налорфин (Nalorphini hydrochloridum). Синонимы: Анаркон (Апагсоп), Летидрон (Lethidron).

Фармакологическое действие: является антагонистом морфина и других опиоидных анальгетиков, вытесняет их из связи с опиатными рецепторами, отвечающими за аналгезируюший эффект и угнетение дыхательного центра.

Обладает также некоторыми агонистическими свойствами, которые проявляются умеренными анальгетическими и эйфоригенными эффектами.

Показания: применяется при остром отравлении морфином и другими наркотическими анальгетиками (промедол, фентанил, бупренорфин, буторфанол), приводящем к угнетению дыхания и нарушениям других функций организма. Не эффективен при интоксикациях барбитуратами и другими препаратами, угнетающими дыхание (общие ингаляционные анестетики, этанол, нейролептики, транквилизаторы).

Способ применения: вводят внутримышечно или внутривенно. Разовая доза для взрослых 5-10 мг (12 мл 0,5% раствора). Если после этого дыхание не восстанавливается, через 10—15 мин эту же дозу вводят повторно. Более эффективно внутривенное введение. Общая доза налорфина не должна превышать 0,04 г (8 мл 0,5% раствора). Продолжительность действия препарата — около 34 ч. Разовая доза для детей — 0,1 мг/кг массы тела.

Побочное действие: в больших дозах вызывает миоз, тошноту, сонливость, головную боль, психическое возбуждение. При зависимости от опиатов налорфин способен вызывать явления абстиненции.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, хронический морфинизм.

Форма выпуска: для инъекций взрослым 0,5% раствор в ампулах по 1 мл; для инъекций новорожденным 0,05% раствор в ампулах по 0,5 мл.

Условия хранения: в защищенном от света месте. Список А.

Налоксон (Naloxonum). Синонимы: Наркан (Narcan), Наркан(Narcanti), Интренон (Intrenon).

Фармакологическое действие: является синтетическим антагоистом наркотических анальгетиков. В отличие от налорфина не оказывает агонистического действия в отношении опиатных рецепторов, аналгезии не вызывает.

Небольшие дозы налоксона могут устранять токсические эффекты высоких доз опиоидов, которые в 10-100 раз превышают абсолютную дозу налоксона. Наиболее избирательно связывается с опиатными мю-рецепторами, которые опосредуют аналгезию и угнетение дыхательного центра наркотическими анальгетиками. Налоксон проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется из организма с мочой в виде метаболитов. Терапевтический эффект налоксона обычно длится 20-40 мин.

Показания: применяется при передозировке анальгетиков, после операций — для восстановления дыхания и других функций при использовании наркотических анальгетиков.

Способ применения: при проведении дезинтоксикации взрослым вводят внутривенно в дозе 0,4 мг (содержимое 1 ампулы), детям — 0,01 мг/кг массы тела. Если дыхание и сознание не восстанавливаются, препарат вводят повторно в той же дозе через 2-3 мин. Возможно временное восстановление дыхания (при высоких дозах наркотического анальгетика), в этом случае введение препарата продолжают.

После хирургических операций назначают взрослым внутривенно по 0,1-0,2 мг, детям — 0,001—0,002 мг/кг массы тела; эту же дозу повторяют до восстановления удовлетворительного дыхания. При необходимости введение продолжают внутримышечно в течение нескольких часов.

Побочное действие: при слишком быстром введении возможны дрожь, потливость, тахикардия, тошнота и рвота. Эти явления возникают и при повышенной чувствительности к препарату.

Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. С осторожностью следует применять в период беременности.

Взаимодействие с другими препаратами: вызывает абстинентный синдром у лиц, злоупотребляющих наркотическими анальгетиками.

Форма выпуска: раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (0,4 мг препарата).

Условия хранения: список А.


Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова