Транквилизаторы

Производные бензодиазепина

Алпразолам (Alprazolam). Синонимы: Алзолам (Alzolam), Кассадан (Cassadan), Ксанакс (Xanax), Неурол (Neurol).

Фармакологическое действие: транквилизатор из группы бензодиазепинов. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. В терапевтических дозах не вызывает изменений со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Показания: используют в качестве средства для лечения неврозов и психопатий, сопровождающихся чувством тревоги и беспокойства, а также депрессивных состояний на фоне соматических заболеваний.

Способ применения: доза подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности клинических проявлений (начальная доза — 0,25 мг , максимальная — 4 мг в сутки при кратности приема 3 раза в день). При достижении терапевтического эффекта или окончании курса лечения отмена препарата должна быть постепенной.

Побочное действие: могут наблюдаться головокружение, тошнота, сухость во рту, жажда, кожные высыпания, чувство опьянения, спутанность сознания, галлюцинации, дискомфорт со стороны ЖКТ, мышечная слабость, нарушение координации движений. Имеется возможность привыкания к препарату. При резком снижении дозы или отмене препарата может развиться синдром отмены (дисфория, спазмы гладких мышц внутренних органов скелетной мускулатуры, нарушение сна).

Противопоказания: не назначают пациентам до 18 лет из-за отсутствия достоверной информации об эффективности и безопасности лечения. Не рекомендуется при острой дыхательной недостаточности, остром приступе глаукомы, выраженных нарушениях функции печени и почек, а также во время беременности и лактации и при повышенной чувствительности к бензодиазепинам.

Взаимодействие с другими препаратами: не следует назначать одновременно с нейролептиками, снотворными, противосудорожными препаратами, а также с другими транквилизаторами.

Форма выпуска: Алзолам — таблетки по 250 и 500 мкг и 1 мг.

Условия хранения: в прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Диазепам (Diazepam). Синонимы: Сибазон (Sibazonum), Реланиум (Relanium), Седуксен (Seduxen), Валиум (Valium).

Фармакологическое действие: оказывает успокаивающее, противотревожное действие, снижает мышечный тонус, обладает противосудорожным эффектом.

Показания: применяют при эмоциональном напряжении в ожидании стоматологических манипуляций (разрез, удаление зуба, препарирование зубов) в качестве премедикации. Используют в основном у больных с сопутствующими соматическими заболеваниями (ИБС, гипертоническая болезнь, атеросклероз, нарушения мозгового кровообращения, диабет), пограничными психическими расстройствами (приспособительные реакции, неврозы, невротические состояния, психопатии), у пожилых с проявлениями страха, раздражительности, психомоторного возбуждения, а также при заболеваниях височно-нижнечелюстного сустава, бруксизме, сопровождающихся напряжением и спазмом жевательных мышц.

Способ применения: при приеме внутрь за 40—60 мин до стоматологических процедур разовая доза для взрослых составляет 0,005-0,015 г, у детей от 3 до 7 лет — 0,002 г, от 7 лет и старше — 0,003-0,005 г. Внутривенно или внутримышечно вводят в средней дозе 2 мл 0,5% раствора. При повышенном тонусе жевательных мышц назначают по 0,005 г в течение 35 нед 2—3 раза в день.

Побочное действие: может вызывать мышечную слабость, сонливость, вялость, атаксию, головокружение, сухость во рту. При внутривенном введении возможны флебиты.

Противопоказания: не назначают при тяжелых формах почечной и печеночной патологии, миастении и во время беременности; водителям транспорта и представителям других операторских профессий во время работы. Требуется осторожность при абмулаторном назначении. В этих случаях необходимо задерживать больных в поликлинике после приема до восстановления скорости психомоторных реакций или приглашать их с провожатыми.

Взаимодействие с другими препаратами: действие диазепама можно усиливать, комбинируя его с небольшими дозами антидепрессанта амитриптилина (0,003-0,12 г) или нейролептика галоперидола (0,00075—0,0015 г). В качестве корректоров побочных эффектов диазепама можно применять психостимулятор сиднокарб (0,00125—0,0015 г), ноотропный препарат пирацетам (0,1-0,2 г) или актопротектор бемитил (0,5-0,75 г). Диазепам не следует вводить в одном шприце с другими препаратами во избежание выпадения осадка. Антидепрессанты из группы ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), стрихнин и коразол являются антагонистами производных бензодиазепина, к которым относится диазепам. Алкоголь, снотворные, противосудорожные, болеутоляющие средства резко усиливают его действие. По этой же причине не следует сочетать производные бензодиазепина с нейролептиками группы фенотиазина.

Форма выпуска: таблетки по 0,001; 0,002; 0,005 г; ампулы по 2 мл 0,5% раствора.

Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.

Лоразепам (Lorazepam). Синонимы: Апо-лоразепам (Apo-Iorazepam), Лоране (Lorans), Лорам (Loram), Мерлит (Merlit).

Фармакологическое действие: обладает выраженными свойствами бензодиазепиновых транквилизаторов.

Показания: см. Диазепам.

Способ применения: назначают внутрь по 0,00125-0,0025 г в день.

Побочное действие: характерно для большинства бензодиазепиновых транквилизаторов.

Противопоказания: см. Диазепам.

Форма выпуска: таблетки по 0,0025 г.

Условия хранения: список Б.

Медазепам (Medazepam). Синонимы: Мезапам (Mezapamum) , Нобритем (Nobritem).

Фармакологическое действие: поскольку миорелаксантный и угнетающий ЦНС эффекты выражены слабее, чем у других производных бензодиазепина, препарат относится к так называемым «дневным» транквилизаторам, достаточно приспособленным к амбулаторным условиям.

Показания: см. Диазепам.

Способ применения: назначают внутрь взрослым по 0,005 г 2—3 раза в день (до 0,03 г). Обычно принимают перед обедом 0,005 г и вечером 0,01 г. Пожилым и подросткам назначают по 0,01-0,2 г в день, детям — из расчета 1-2 мг/кг массы тела в день.

Побочное действие: могут наблюдаться сонливость, головокружение, запоры, нарушения аккомодации, тахикардия.

Противопоказания: применяют с осторожностью у лиц операторских профессий.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г.

Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте.

Оксазепам (Oxazepam). Синонимы: Апо-оксазепам (Аро-охаzepam), Нозепам (Nozepamum) , Тазепам (Tazepam).

Фармакологическое действие: оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему.

Показания: см. Диазепам.

Способ применения: назначают внутрь после еды в таблетках по 0,01 г за 40-60 мин до начала стоматологических процедур.

Побочное действие: см. Диазепам, Хлордиазепоксид.

Противопоказания: острые заболевания печени и почек, миастения.

Взаимодействие с другими препаратами: см. Диазепам.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г.

Условия хранения: в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Феназепам (Phenazepamum).

Фармакологическое действие: см. Диазепам.

Показания: помимо известного применения транквилизаторов в стоматологии (см. Диазепам) используют перед препарированием зубов, снятием оттисков и определением центрального соотношения челюстей у больных с гиперкинезами.

Способ применения: в стоматологической практике назначают внутрь в таблетках по 0,0005 и 0,001 г за 40-60 мин до стоматологических вмешательств.

Побочное действие: характерно для производных бензодиазепина (см. Диазепам) . Повышение дозы более 0,01 г на прием не усиливает основного действия препарата, а лишь провоцирует прогрессирование побочных эффектов.

Противопоказания: не применяют при тяжелой миастении, выраженных нарушениях функции печени и почек, в первые 3 мес беременности, при операторской деятельности.

Взаимодействие с другими препаратами: см. Диазепам.

Форма выпуска: таблетки по 0,0005 и 0,001 г.

Условия хранения: в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Хлордиазепоксид (Chlordiazepoxide). Синонимы: Элениум (Elenium), Хлозепид (Chlozepidum), Радепур 10 (Radepur 10), Напотон (Napoton) , Ano-хлордиазепоксид (Apo-chlordiazepoxid).

Фармакологическое действие: является противотревожным препаратом, особенно эффективным при ипохондрических жалобах, недостаточно подтверждаемых объективными исследованиями. Препарат снижает тонус мышц и оказывает противосудорожное действие.

Показания: применяют при эмоциональном напряжении в ожидании стоматологических манипуляций (разрез, удаление зуба, препарирование зубов) в качестве премедикации. Используют в основном у больных с сопутствующими соматическими заболеваниями (ИБС, гипертоническая болезнь, атеросклероз, нарушения мозгового кровообращения, диабет), пограничными психическими расстройствами (приспособительные реакции, неврозы, невротические состояния, психопатии), у пожилых с проявлениями страха, раздражительности, психомоторного возбуждения, а также при заболеваниях височно-нижнечелюстного сустава, бруксизме, сопровождающихся напряжением и спазмом жевательных мышц.

Способ применения: назначают внутрь в дозе 0,005—0,01 г за 40—60 мин до стоматологического вмешательства. При повышенном тонусе жевательной мускулатуры принимают в дозе 0,005 г 23 раза в день в течение 3—5 нед.

Побочное действие: как правило, после приема появляются сонливость, неуверенная походка, легкое головокружение.

Противопоказания: не применять при острых заболеваниях печени и почек, миастении, в первые 3 мес беременности, лицам операторской деятельности. Требуется осторожность при абмулаторном назначении.

Взаимодействие с другими препаратами: эффект хлордиазепоксида можно усиливать, комбинируя его с небольшими дозами антидепрессанта амитриптилина (0,003—0,012 г) или нейролептика галоперидола (0,00075-0,0015 г). В качестве корректоров побочного действия хлордиазепоксида можно применять психостимулятор сиднокарб (0,00125-0,0015 г), ноотропный препарат пирацетам (0,1-0,2 г) или актопротектор бемитил (0,5-0,75 г).

Хлордиазепоксид не следует вводить в одном шприце с другими препаратами во избежание выпадания осадка.

Антидепрессанты из группы ингибиторов моноаминоксидазы, стрихнин и коразол являются антагонистами производных бензодиазепина, к которым относится хлордиазепоксид. Алкоголь, снотворные, противосудорожные, болеутоляющие резко усиливают его действие. По этой же причине не следует сочетать производные бензодиазепина с нейролептиками группы фенотиазина.

Форма выпуска: драже по 0,005, 0,01 и 0,25 г.

Условия хранения: список Б.

Антагонист бензодиазепинов

Флумазенил (Flumazenil). Синоним: Анексат (Anexate).

Фармакологическое действие: является антагонистом бензодиазепинов. Путем конкурентного подавления связывания блокирует центральные эффекты веществ, воздействующих на бензодиазепиновые рецепторы. После внутривенной инъекции анексата снотворно-седативное действие бензодиазепинов быстро (в течение 30—60 с) нейтрализуется и может постепенно вернуться в течение нескольких часов, в зависимости от периода полувыведения и соотношения доз агониста и антагониста. Флумазенил выводится из организма на 99% внепочечным путем. Средний период полувыведения препарата составляет 50-60 мин. Показания: препарат предназначен для устранения седативных эффектов бензодиазепинов и используется в анестезиологии и интенсивной терапии.

В анестезиологии: выведение из бензодиазепинового наркоза в стационаре; снятие седативного состояния, вызванного бензодиазепинами в ходе коротких диагностических и терапевтических процедур у амбулаторных и стационарных больных.

В интенсивной терапии: флумазенил позволяет сделать диагностический вывод об отравлении бензодиазепинами или исключить такое отравление. Препарат применяют в качестве диагностической меры при бессознательном состоянии неизвестного происхождения у пациента, чтобы установить, вызвано ли это состояние воздействием бензодиазепина или повреждением мозга. Он также применяется в качестве специфического средства для снятия центральных эффектов бензодиазепинов при передозировке (для восстановления спонтанного дыхания и сознания, чтобы избежать необходимости интубации или, соответственно, иметь возможность произвести экстубацию).

Способ применения: флумазенил вводят внутривенно, как правило, анестезиологом. Препарат можно вводить одновременно с проведением других реанимационных мероприятий.

При выводе из наркоза — начальная доза 0,2 мг внутривенно за 15 с. Если через 60 с желаемого восстановления сознания не происходит, можно ввести повторную дозу 0,1 мг и затем повторять введение с 60-секундными перерывами до достижения суммарной дозы в 1 мг (средняя доза составляет 0,3-0,6 мг). При передозировке бензодиазепинов начальная доза анексата составляет 0,3 мг внутривенно, при необходимости введение повторяют до достижения суммарной дозы не более 2 мг.

При рецидировании спутанности сознания рекомендуют внутривенную инфузию препарата со скоростью 0,1-0,4 мг/ч (анексат может быть разбавлен 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида).

Побочное действие: при выводе из наркоза возможны тошнота, рвота, после быстрого введения — состояние тревоги, сердцебиение, чувство страха. У больных с эпилепсией возможны судорожные припадки. У больных, которые длительное время получали бензодиазепины, быстро проведенная инъекция анексата может вызвать явления абстиненции, которые можно купировать с помощью медленной внутривенной инъекции 5 мг диазепама или 5 мг мидазолама.

Противопоказания: гиперчувствительность к препарату. В первой половине беременности препарат назначают только по абсолютным Показаниям.

Взаимодействие с другими препаратами: препарат блокирует действие зопиклона и триазолпиридазинов на бензодиазепиновые рецепторы.

Форма выпуска: Анексат — раствор для инъекций по 5 и 10 мл, в ампулах по 5 и 25 шт в упаковке (в 1 мл раствора — 100 мг флумазенила).

Условия хранения: в прохладном месте.

Производные других химических рядов

Гидроксизин (Hydroxyzine). Синоним: Атаракс (Atarax).

Фармакологическое действие: средство из группы производных пиперазина с выраженным влиянием на ЦНС. Оказывает седативное, умеренное анксиолитическое, противорвотное, антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. На деятельность сердечно-сосудистой системы практически не влияет.

Показания: состояния повышенной возбудимости, тревожности, напряжения, связанного с невротическим состоянием, и в качестве дополнительного средства при лечении органических заболеваний. Используется как седативное и противорвотное средство в преди послеоперационном периоде.

Способ применения: в общей практике суточная доза препарата составляет 25—100 мг внутрь в несколько приемов в течение дня. В анестезиологии — 100—200 мг/сут, для премедикации препарат обычно дают внутрь на ночь перед операцией вместо барбитуратов. Внутримышечное введение назначают для получения быстрого эффекта, в дальнейшем переходят на пероральный прием препарата.

Побочное действие: наблюдается сухость во рту и выраженная сонливость, которая проходит через несколько дней. В случае превышения дозы возможны тремор и судороги. Препарат внутримышечно вводят только в область крупных мышц, в случае подкожного введения могут наблюдаться значительные повреждения тканей.

Противопоказания: не рекомендуется при беременности и в период лактации, острой форме порфирии и повышенной чувствительности к препарату. С осторожностью назначают при заболеваниях почек, а также у лиц с операторским типом трудовой деятельности.

Взаимодействие с другими препаратами: усиливает действие снотворных, наркотических и ненаркотических анальгетиков, транквилизаторов. Препятствует развитию прессорного эффекта адреналина. Изменяет противосудорожный эффект фенитоина. Атропин и другие М-холинолитики не оказывают влияния на активность атаракса.

Форма выпуска: Атаркс — таблетки, покрытые оболочкой, по 25 и 100 мг, в упаковке по 25 шт. Раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, в упаковке по 6 шт (1 мл препарата содержит 50 мг гидроксизина гидрохлорида).

Условия хранения: в прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Оксилидин (Oxylidinum). Синоним: Benzociidine hydrochloride.

Фармакологическое действие: обладает седативным и гипотензивным эффектами.

Показания: используется в качестве средства для премедикации перед стоматологическим вмешательством, особенно у пожилых людей, страдающих гипертонической болезнью.

Способ применения: в зависимости от выраженности проявлений эмоционального стресса и показателей артериального давления может применяться внутрь по 0,02-0,06 г или внутримышечно по 1-2 мл 2% или 5% раствора за 30-60 мин до стоматологических вмешательств. Возможно назначение коротким курсом (по 1—2 таблетки 23 раза в день в течение 23 дней) .

Побочное действие: могут наблюдаться головокружение, тошнота, сухость во рту, жажда, кожные высыпания, чувство опьянения.

Противопоказания: не рекомендуется при нарушениях функции почек, выраженной гипотонии.

Взаимодействие с другими препаратами: усиливает действие снотворных, анальгетических, наркотических и местноанестезируюших средств.

Форма выпуска: таблетки по 0,02 г; 2% или 5% растворы в ампулах по 1 мл.

Условия хранения: в прохладном, защищенном от света месте?? Список Б.


Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова