Наркотические анальгетики

Наркотические (опиоидные) анальгетики используют главным образом в челюстно-лицевой хирургии при интенсивной боли, для нейролептаналгезии (фентанил с дроперидолом) , а также в качестве компонентов премедикации при наркозе (промедол и др.). Основными лимитирующими факторами применения сильных агонистов мю-опиатных рецепторов (морфин, фентанил, альфентанил) являются угнетающее действие на дыхательный центр и возможность формирования психической и физической зависимости.

В послеоперационном периоде в качестве более безопасных средств утоления боли могут быть предпочтительны «смешанные агонисты-антагонисты» опиатных рецепторов (пентазоцин, бупренорфин, буторфанол), а также неопиоидный анальгетик центрального действия трамадол. Кодеин, который характеризуется как слабый агонист мю-рецепторов, применяется в комбинациях с ненаркотическими анальгетиками (парацетамол, анальгин и др., см. раздел 4.3) для болеутоления при пульпитах, невралгии, миалгии, для премедикации при препарировании зубов под искусственные коронки, а также для подавления кашлевого рефлекса в послеоперационном периоде.

При отравлениях наркотическими анальгетиками, в том числе препаратами группы «смешанных агонистов-антагонистов», применяются блокаторы опиатных рецепторов налоксон и налорфин (раздел 4.2).

Альфентанил (Alfentan.il). Синоним: Рапифен (Rapifen).

Фармакологическое действие: опиоидный анальгетик. По химической структуре близок к фентанилу. Максимальное обезболивающее действие развивается через I—2 мин после внутривенного введения, длительность действия в 3 раза меньше, чем у фентанила, и зависит от дозы.

Вызывает угнетение дыхания, длительность и степень которого также зависит от дозы. Обычно длительность обезболивающего эффекта больше, чем период угнетения дыхания.

Показания: применяют как обезболивающее средство при общей анестезии. В качестве дополнительного средства — при операциях под местной анестезией, а также при коротких и продолжительных хирургических вмешательствах, краткосрочных болезненных процедурах и хирургических вмешательствах в амбулаторных условиях.

Способ применения: препарат вводят внутривенно. Доза индивидуальна, зависит от возраста, массы тела, основного и сопутствующих заболеваний, типа хирургического вмешательства. Доза для болюсного введения составляет 7—150 мкг/кг, для дополнительного — 3,5-15 мкг/кг.

Побочное действие: в зависимости от скорости введения и от дозы препарат может вызвать ригидность мышц, эйфорию, миоз, брадикардию. Иногда возможен ларингоспазм, асистолия и угнетение дыхания в послеоперационном периоде.

Противопоказания: не применяется при повышенной чувствительности к препарату и другим наркотическим анальгетикам. Тщательного подбора дозы требуют пожилые пациенты, пациенты с гиповолемией, гипотиреозом, заболеваниями легких и печени, хроническим алкоголизмом, во время беременности и лактации. Вождение транспортных средств возможно не ранее чем через 12—24 ч после применения препарата.

Взаимодействие с другими препаратами: эритромицин и циметидин ингибируют клиренс альфентанила, что повышает риск развития пролонгированного или отсроченного угнетения дыхания.

Форма выпуска: Рапифен — раствор для инъекций в ампулах по 2 и 10 мл (1 мл содержит 500 мкг альфентанила).

Условия хранения: список Б.

Бупренорфин (Buprenorphine). Синонимы: Нопан (Nopan), Сангезик (Sangesic), Торгезик (Torgesic).

Фармакологическое действие: является сильнодействующим анальгетиком центрального действия, смешанным агонист-антагонистом опиатных рецепторов. При внутривенном введении аналгезия наступает через 15 мин, при сублингвальном и внутримышечном — 30 мин. При сильных послеоперационных болях оказывает достаточное аналгезирующее действиевтечение 6—8 ч 6oлee. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, же вызывает тошноту и рвоту. Обычно не изменяет гемодинаические показатели. При длительном применении анальгетический эффект не уменьшается.

Показания: назначается при болях слабой и средней интенсивности различного генеза, в том числе при послеоперационных болях.

Способ применения:

— инъекционно взрослым по 0,3-0,6 мг препарата (1 или 2 мл раствора в ампулах) внутримышечно или внутривенно медленно каждые 68 ч или по мере необходимости;

_ сублингвально по 1-2 таблетки (0,2-0,4 мг препарата) каждые 6-8 ч или по мере необходимости. Таблетки не следует жевать или проглатывать.

Побочное действие: вызывает сонливость, тошноту, рвоту. В высоких дозах возможно угнетение дыхания.

Взаимодействие с другими препаратами: не сочетают с ингибиторами МАО (ниаламид, пиразидол). Бупренорфин потенцирует эффекты препаратов, угнетающих ЦНС (нейролептики, транквилизаторы), а также алкоголя.

Противопоказания и меры предосторожности: поскольку бупренорфин обладает смешанными агонист-антагонистическими свойствами, он может вызывать симптомы абстиненции у лиц, зависимых от других наркотических анальгетиков (морфин, промедол и др.), и должен применяться с осторожностью у пациентов, ранее принимавших наркотические анальгетики. Вызывает субъективные эффекты, характерные для опиоидов (морфин и др.), поэтому не исключается развитие пристрастия (психической зависимости). Противопоказан при беременности и индивидуальной непереносимости. При заболеваниях печени метаболизм бупренорфина замедляется, в связи с чем может увеличиваться длительность и выраженность его действия. При передозировке бупренорфина и угнетении дыхания необходимо внутривенное введение налоксона.

Форма выпуска: раствор бупренорфина гидрохлорида в ампулах по 1 и 2 мл, содержащий 0,3 и 0,6 мг препарата соответственноСублингвальные таблетки по 0,2 мг.

Условия хранения: список А.

Буторфанол (Butorphanol). Синонимы: Бефорал (Beforal), МоРадол (Moradol), Стадол (Stadol).

Фармакологическое действие: является анальгетиком центрального действия группы смешанных агонист-антагонистов опиатных рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, подавляет дыхательную функцию, значительно реже вызывает другие побочные эффекты. При парентеральном введении действует через 10 мин и обеспечивает высокий уровень аналгезии в течение 34 ч.

Показания: используется при болевых синдромах умеренной выраженности различного происхождения, послеоперационном обезболивании, премедикации, обезболивании во время хирургических операций.

Способ применения: при постоперационных болях вводят внутримышечно в дозе 2 мг или внутривенно по 1 мг каждые 3—4 ч. При интенсивных болях разовая доза для внутримышечного введения может быть увеличена до 4 мг, а при внутривенном введении — до 2 мг. Для премедикации вводят 2 мг внутримышечно или внутривенно за 30—60 мин до операции. При интраоперационном обезболивании начальная доза буторфанола составляет 2—4 мг, последующая — 2 мг (если она необходима). Буторфанол можно комбинировать с закисью азота, изофлюраном, фторотаном.

Побочное действие: возможен седативный эффект, редко — тошнота, рвота, повышенная потливость, головокружение, галлюцинации, эйфория. При передозировке возможны угнетение дыхания и функции сердечно-сосудистой системы. В этом случае необходимо внутривенное введение налоксона. Не исключается вероятность развития физической зависимости к препарату. При гипертонической болезни может увеличивать систолическое давление.

Взаимодействие с другими препаратами: не сочетают с ингибиторами МАО. Потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, транквилизаторы и др.).

Противопоказания: период беременности, лактации, бронхиальная астма и индивидуальная чувствительность к препарату. С осторожностью применяют при известной физической зависимости от опиоидных анальгетиков, травмах головы, повышении внутричерепного давления и угнетения дыхания.

Форма выпуска: раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, содержащий 2 мг активного вещества (0,2% раствор).

Условия хранения: список А.

Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum).

Фармакологическое действие: является очень сильным анальгеком подавляющим все виды боли без выключения сознания и изменения других видов чувствительности. В больших дозах оказывает снотворное действие. Вызывает эйфорию, понижает возбудимость кашлевого центра, тормозит моторику желудочно-кишечного тракта. Кроме того, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, усиливает сокращение желчевыводящих путей, повышает тонус мускулатуры бронхов, угнетает дыхательный центр. Действие препарата начинается через 10 мин и продолжается не менее 35 ч.

Показания: в стоматологической практике используется, как правило, в условиях стационара в качестве противошокового средства при обширных ожогах, травмах и ранах челюстно-лицевой области, а также при лечении больных с опухолями зубочелюстной системы.

Способ применения: назначается внутрь по 0,01-0,2 г; высшая разовая доза для взрослых — 0,02 г, суточная — 0,05 г. Подкожно взрослым вводят по 1 мл 1% раствора. После приема препарата необходимо сделать специальную запись в историю болезни(!).

Побочное действие: возможны тошнота, рвота, запоры, угнетение дыхания. Для уменьшения побочного действия одновременно с морфином вводят атропин, метацин или другие препараты из группы холинолитиков.

Противопоказания: не назначать детям до 2 лет, больным в старческом возрасте, при наличии дыхательной недостаточности и общем истощении.

Взаимодействие с другими препаратами: одновременное применение с местноанестезирующими средствами потенцирует их Фармакологическое действие. Усиливает активность наркотиков и снотворных средств.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г; 1% раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.

Условия хранения: в защищенном от света месте в соответствии с инструкцией по хранению наркотиков. Список А.

Морфина сульфат (Morphini sulfas). Синоним: МСТ Континус (MST Continue).

Фармакологическое действие: пероральный анальгетик пролонгированного действия с выраженным аналгезирующим эффектом. Неспецифический агонист опиоидных рецепторов. При приеме I таблетки препарата полный обезболивающий эффект достигается через 2—4 ч и продолжается в течение 12 ч.

Показания: предназначен для уменьшения интенсивных ц стойких болей у онкологических пациентов с 111 стадией заболевания по классификации ВОЗ (длительное применение препарата) и при послеоперационном болевом синдроме.

Способ применения: назначают внутрь с 12-часовым интервалом. Разовая доза зависит от тяжести болевого синдрома, возраста и предыдущего применения опиоидных анальгетиков. Для взрослых пациентов, ранее не получавших опиоидных анальгетиков, при интенсивном болевом синдроме начальная доза составляет 30 мг каждые 12 ч, максимальная — до 60 мг каждые 12 ч.

У пациентов, которых переводят с парентерального применения морфина на пероральный прием МСТ Континус, суточная доза первоначально должна быть увеличена (на 50— 100% от применявшейся дозы), чтобы избежать уменьшения обезболивающего эффекта.

Детям при интенсивном хроническом болевом синдроме при онкологических заболеваниях препарат назначают по 200—800 мкг/кг массы тела каждые 12 ч.

При послеоперационном болевом синдроме назначают в следующих дозах: пациентам массой тела менее 70 кг — по 20 мг каждые 12 ч; более 70 кг — по 30 мг каждые 12 ч. Детям после операции данный препарат не назначают.

Побочное действие: возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Наблюдаются также головная боль, головокружение, тошнота, рвота, снижение способности к концентрации внимания, атония кишечника, задержка мочи.

Противопоказания: не рекомендуется назначать в период беременности, а также детям для лечения послеоперационного болевого синдрома. Не назначают при хронических заболеваниях органов дыхания, острых заболеваниях печени и желчевыводяших путей, в период до 2 нед при использовании ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими препаратами: потенцирует действие транквилизаторов, снотворных и седативньгх препаратов, средств для наркоза. При взаимодействии с ингибиторами МАО возможны явления перевозбуждения или торможения ЦНС с возникновением гипертонических или гипотонических кризов.

Форма выпуска: таблетки с системой контролируемого высвобождения активного вещества, в упаковке по 60 шт (1 таблетка содержит 10, 30. 60, 100 и 200 мг морфина сульфата).

Условия хранения: список А.

Омнопон (Omnoponum)

Фармакологическое действие: обладает высоким аналгезируюшим эффектом и выраженной спазмолитической активностью.

Показания: используется при сильных болях, обусловленных травмами и патологическими процессами в челюстно-лицевой облети (см. Противопоказания) в преди послеоперационном периоде. Назначается как средство противошоковой терапии при обширных ожогах.

Способ применения: взрослым внутрь, в дозе 0,01-0,02 г на прием. Подкожно вводят взрослым по 1 мл 1% или 2% раствора. Детям старше 2 лет назначают по 0,001-0,0075 г на прием в зависимости от возраста.

Побочное действие: возможно появление аллергических реакций, явлений депрессии и делириозных состояний, а также тошноты, рвоты, запора и задержки мочеиспускания, угнетения дыхания.

Противопоказания: инсульт, травма черепа. Не назначать детям до 2 лет, лицам пожилого возраста, во время беременности, при бронхиальной астме, судорожных состояниях и отравлениях стимуляторами центральной нервной системы.

Взаимодействие с другими препаратами: см. Морфина гидрохлорид.

Форма выпуска: порошок по 0,01 и 0,02 г; ампулы по 1 мл 1% и 2% раствора.

Условия хранения: в хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте. Список А.

Пентазоцин (Pentazocinum). Синонимы: Фортрал (Fortral), Фортвин (Fortwin).

Фармакологическое действие: см. Морфин. Обладает также седативным эффектом.

Показания: используется для обезболивания при лечении кариеса, пульпита, периодонтита, пародонтита и пародонтоза, при проведении малых хирургических вмешательств, особенно у лиц с повышенной эмоциональной возбудимостью.

Способ применения: назначают внутрь за 40-6 0 мин до посещения стоматолога по 0,05 г (1 таблетка). Суточная доза не должна превышать 0.35 г (350 мг). При приеме внутрь может назначаться в сочетании с транквилизаторами, например, диазепамом в дозе 0.3 мг/кг массы тела больного внутривенно. При этом доза пентазоцина составляет 0,5 мг/кг массы тела.

Побочное действие: возможны тошнота, рвота, головокружение, усиленное потоотделение, покраснение кожи, угнетение дыхания.

Противопоказания: следует с осторожностью назначать при выраженной недостаточности функции печени и почек. Не следует применять при черепно-мозговой травме, склонности к судорожным реакциям, в первые 3 мес беременности. Не рекомендуется назначать пациентам, которые ранее получали большие дозы наркотических веществ.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г; ампулы по 1 и 2 мл.

Условия хранения: список А.

Пиритрамид (Piritramide). Синоним: Дипидолор (Dipidolor).

Фармакологическое действие: наркотический анальгетик. Является производным дифенилпропилпиперидина, по активности сходен с морфином. Повышает порог болевой чувствительности и улучшает переносимость боли. Действие препарата наступает после внутривенного введения в течение 1-2 мин, после внутримышечного или подкожного — 15-20 мин и сохраняется 46 ч.

Показания: интенсивные боли, требующие назначения наркотических анальгетиков (послеоперационные боли, боли у онкологических больных и т. п.).

Способ применения: режим дозирования индивидуален. При внутримышечном или подкожном введении рекомендуется разовая доза для взрослых 7,5—15 мг (1—2 мл), для детей — 50-200 мкг/кг массы тела. При внутривенном введении доза для взрослых составляет 15—20 мг, для детей — 50—100 мкг/кг; препарат предварительно разводят изотоническим раствором натрия хлорида и вводят медленно, со скоростью 10 мг/мин. Дипидолор в указанных разовых дозах впрыскивают каждые 6—8 ч.

Побочное действие: возможно появление зуда и кожных высыпаний, сонливости, диспепсических явлений, тошноты, рвоты, запора и артериальной гипотензии.

Противопоказания: коматозное состояние, угнетение дыхания, внутричерепная гипертензия, повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают при гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, нарушениях функции печени, в период беременности и лактации.

Взаимодействие с другими препаратами: нейролептики (дроперидол, галоперидол) потенцируют анальгетическое действие дипидолора и уменьшают тошноту, рвоту. Барбитураты, бензодиазепины, средства для наркоза потенцируют угнетение дыхания, вызванное дипидолором. Прием ингибиторов МАО должен быть прекрашен за 10 дней до назначения дипидолора.

Форма выпуска: раствор для инъекций по 2 мл в ампулах, по 30 шт в упаковке (1 мл раствора содержит 7,5 мг пиритрамида).

Условия хранения: список А.

Промедол (Promedolum). Синоним: Trimeperidini Hydrochloride. _

Фармакологическое действие: является синтетическим заменителем морфина. Подобно морфину, вызывает эйфорию, тормозит поступление болевых импульсов в ЦНС, понижает условные рефлексы и суммационную способность центральной нервной системы. Кроме того, вызывает сон, особенно при бессоннице, обусловленной болью, угнетает дыхательный центр. Промедол меньше чем морфин стимулирует рвотный центр и центр блуждающего нерва. Эффект развивается через 15-20 мин и продолжается 3—4 ч.

Показания: используется в анестезиологической практике как один из компонентов премедикации. Во время наркоза применяют в качестве противошокового средства. Помимо того, назначают как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся болью.

Способ применения: с целью премедикации вводят внутрь, под кожу и внутримышечно: внутрь — по 0,025—0,05 г на прием для взрослых; под кожу — по 1 мл 1 % или 2% раствора (0,02 г вместе с 0,0005 г атропина) за 30-40 мин до операции.

В качестве противошокового средства во время операции вводят внутривенно дробными дозами по 3-5-1 0 мг. При сильных болях (тяжелые травмы, невралгии и невриты тройничного нерва, альвеолиты, злокачественные новообразования) назначают подкожно или внутримышечно 1-2 мл 2% раствора. Высшие суточные дозы для взрослых: 0,2 г, — внутрь; 0,16 г — подкожно.

Побочное действие: возможны головокружения, общая слабость, чувство опьянения, легкой тошноты. При длительном применении развивается пристрастие и привыкание!

Противопоказания: с осторожностью применять при лихорадке и кахексии, состояниях, сопровождающихся угнетением дыхания. Нельзя назначать детям в возрасте до 2 лет.

Взаимодействие с другими препаратами: при одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы могут возникать возбуждение, судороги. Сочетание с фенотиазиновыми нейролептиками и триииклическими антидепрессантами усиливает угнетение дыхания.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,025 г; ампулы по 1 мл 1% и 2% раствора.

Условия хранения: в хорошо укупоренной таре. Список А.

Трамадол (Tramadol). Синонимы: Протрадон (Protradon), Синтрадон (Sintradon), Трамал (Tramal).

Фармакологическое действие: является эффективным анальгетиком центрального действия. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Начало действия — через 15-30 мин после введения, длительность — 3—5 ч.

Показания: применяется при болях сильной и средней интенсивности, а также для обезболивания при проведении диагностических и лечебных мероприятий.

Способ применения: при болевом синдроме или проведении болезненных диагностических мероприятий взрослым и детям старше 14 лет назначают по 1 капсуле (0,05 г) внутрь или по 1 суппозиторию ректально (0,1 г). Возможно внутримышечное или внутривенное медленное введение по 0,05-0,1 г (содержимое 1—2 ампул). При необходимости через 20—30 мин дополнительно назначают 0,05 г препарата внутрь. Максимальная суточная доза не должна превышать 0,4 г.

Побочное действие: головокружение, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, сухость во рту, утомляемость, спутанность сознания, снижение скорости реакции. При длительном применении не исключается возможность развития лекарственной зависимости.

Взаимодействие с другими препаратами: трамадол потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС. Его не сочетают с ингибиторами МАО.

Противопоказания: не назначают во время беременности, лактации, детям в возрасте до 14 лет, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату. Относительными Противопоказаниями являются нарушения функции печени и почек.

Форма выпуска: капсулы по 0,05 г; суппозитории по 0,1 г; инъекционный раствор в ампулах по 1 и 2 мл, содержащий соответственно 0,05 и 0,1 г вещества для внутривенного и внутримышечного введения.

Условия хранения: список А.

Фентанил (Fentanylum). Синоним: Fentanyli citras.

Фармакологическое действие: опиоидный анальгетик короткого йствия. По анальгетическому действию в 100 раз превосходит морфинМаксимальный аналгезирующий эффект при внутривенном введении развивается через 23 мин, продолжительность действия при однократном введении составляет 20-30 мин. Оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, мало влияет на артериальное давление.

Показания: премедикация перед хирургическими операциями;
— вводный наркоз (в сочетании с дроперидолом и/или с закисью азота);
— послеоперационная анестезия;
— нейролептаналгезия (в комбинации с дроперидолом).

Способ применения: взрослым для премедикации и в послеоперационном периоде вводят внутримышечно в дозе 50-100 мкг (1-2 мл). Для вводного наркоза назначают внутривенно в дозе 100-200 мкг (24 мл), для нейролептаналгезии — внутривенно в дозе 200-600 мкг (в комбинации с дроперидолом), дробно, через каждые 20 мин, под контролем частоты дыхания.

Детям для премедикации вводят внутримышечно из расчета 2 мкг/кг массы тела за 30-60 мин до операции, для вводного наркоза и поддержания общей анестезии — внутривенно по 2 мкг/кг массы тела или внутримышечно по 1,5—2,5 мкг/кг, в послеоперационном периоде — внутримышечно из расчета 2 мкг/кг.

Побочное действие: может наблюдаться брадикардия и угнетение дыхания. После введения большой дозы или в случае быстрого внутривенного введения возможны мышечная ригидность, бронхоспазм и ригидность грудной клетки.

Противопоказания: бронхиальная астма, наркомания, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра, повышенная чувствительность к препарату, повышенное внутричерепное давление. С осторожностью назначают больным, принимающим инсулин, кортикостероиды, гипотензивные средства.

Взаимодействие с другими препаратами: закись азота усиливает вызываемую фентанилом мышечную ригидность. Трициклические антидепрессанты, а также средства, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС, усиливают побочные эффекты фентанила (Угнетение дыхания). Специфическим антагонистом препарата является налоксон.

Форма выпуска: раствор для инъекций в ампулах по 10 мл (в 1 мл содержится 50 мкг активного вещества). Раствор для инъекций в ампулах по 2 и 10 мл в виде фентанила цитрата (в 1 мл — 50 мкг активного вещества).

Условия хранения: список А.


Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова