Макролиды

К макролидам для системного применения относятся азитромипин, кларитромицин, эритромицин, джозамицин, мидекамицин, олеандомицин, рокситромицин, спирамицин. Местно применяются различные лекарственные формы, содержащие эритромицин.

Механизм действия макролидов связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов на рибосоме. Макролиды проявляют бактериостатическое или бактерицидное действие на грамположительные микроорганизмы (стрептококки, стафилококки, пневмококки, коринебактерии). К ним также чувствительны Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma, Legionella, Chlamydia trachomatis, Helicobacter и некоторые микобактерии (Mycobacterium kansasii, Mycobacterium scrofulaceum).

При системном введении макролидов возможны анорексия, тошнота, рвота, диарея. Макролиды могут вызывать обратимую форму острого холестатического гепатита (лихорадка, желтуха, нарушение функции печени). Возможны другие аллергические реакции (эозинофилия, кожные сыпи). Макролиды существенно увеличивают концентрации в крови антигистаминных средств терфенадина и астемизола, что может приводить к развитию тяжелых форм сердечных аритмий.

Азитромицин (Azithromycin). Синоним: Сумамед (Sumamed).

Фармакологическое действие: представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков-азалидов для приема внутрь. Создавая в тканях высокие концентрации, оказывает бактерицидное действие. Терапевтические концентрации сохраняются от 5 до 7 дней после приема последней дозы препарата. Имеет длительный период полувыведения, за счет чего может применяться один раз в день в течение короткого периода времени. Является антибиотиком широкого спектра действия, который включает грамположительные кокки (различные стрептококки, в том числе групп С, F и G, Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. viridans; золотистый стафилококк) ; грамотрицательные бактерии (гемофильная палочка, Moraxella catarrhalis, легионеллы, кампилобактер, нейссерии); некоторые анаэробные микроорганизмы {Bacteroides bivius, Clostridium peifringens, пептострептококк); а также хламидии трахомы, микоплазмы и уреаплазмы и др. Азитромицин не действует на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

Показания: применяют для лечения острой одонтогенной инфекции (с подтвержденной клинической и микробиологической эффективностью) : периодонтиты, перикорониты, периоститы, а также при других гнойно-воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области; при этом возможны непродолжительные курсы (минимально — 3 дня, обычно — 5 дней) . Другие показания: см. Эритромицин.

Способ применения: назначают внутрь, обязательно за 1 ч до или через 2 ч после еды. Препарат принимают 1 раз в день. Взрослым назначают по 500 мг в 1-й день, затем — по 250 мг со 2-го по 5-й день; детям (с массой тела более 10 кг) — в первый, день 10 мг/кг, в последующие 4 дня — по 5 мг/кг. При острых одонтогенных инфекциях имеется опыт назначения в течение 3-х дней в суточной дозе 500 мг.

Побочное действие: переносится хорошо. Крайне редко — аллергические реакции, возможно появление кожных высыпаний через 2—3 нед после приема последней дозы. Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота.

Противопоказания: повышенная чувствительность к макролидам. Необходима осторожность при назначении больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. Не назначают при беременности и лактации.

Взаимодействии с другими препаратами: между приемом азитромицина и антапида необходим промежуток не менее 2 ч. Не отмечалось взаимодействия с теофиллином, пероральными антикоагулянтами, карбамазепином, фенитоином, дигоксином, циклоспорином и эрготамином.

Форма выпуска: таблетки по 125 и 500 мг; капсулы по 250 мг; сироп (100 мг/5 мл); сироп форте (200 мг/5 мл).

Условия хранения: обычные.

Джозацимин (Josamycin). Синоним: Вильпрафен (Vilprafen).

Фармакологическое действие: макролидный антибиотик для приема внутрь. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных аэробных организмов: стафилококков, в том числе — продуцирующих пенициллиназу, стрептококков; грамотрциательных микроорганизмов: гонококков, гемофильной палочки, легионелл. Препарат также активен в отношении риккетсий, Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamidia spp.

Показания: также, как и другие макролиды, может использоваться при непереносимости антибиотиков пенициллинового ряда.

Применяют при инфекционно-воспалительных орофациальных заболеваниях (гингивит, перидонтит и др.), ЛОР-инфекциях (отит, синусит), пневмонии, раневых инфекциях, пиодермии, фурункулезе, роже.

Способ применения: взрослым и детям старше 14 лет назначают в суточной дозе 800 мг — 2 г, разделенной на 3 приема. Препарат назначают между приемами пищи. Детям до 14 лет — 30—50 мг/кг в сутки, на 3 приема. При стафилококковой инфекции продолжительность лечения не менее 10 дней.

Побочное действие: со стороны ЖКТ возможны боли в животе, тошнота, рвота, диарея. В редких случаях — аллергические реакции, псевдомембранозный колит. Возможно транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз.

Противопоказания: повышенная чувствительность к макролидам. Выраженные нарушения функции печени.

Взаимодействие с другими препаратами: повышает уровень теофиллина, циклоспорина и дигоксина. Потенцирует токсическое действие алкалоидов спорыньи, терфенадина и астемизола. Антагонизирует действию линкомицина.

Форма выпуска: таблетки по 500 мг; суспензия для приема внутрь (в 5 мл — 150 мг препарата).

Условия хранения: суспензию не рекомендуется хранить свыше 4 нед после вскрытия флакона.

Кларитромицин (Clarithromycin). Синоним: Клацид (Klacid).

Фармакологическое действие: макролидный антибиотик для энтерального и внутривенного введения. Активен в отношении стрептококков (Str. pyogenes, Str. viriclans, Str. pneumonia), гемофильной палочки, видов кампилобактера, нейссерий, листерий, легионелл, пропионибактерий, золотистого стафилококка.

Показания: применяют при острых гнойно-воспалительных орофаииальных инфекциях, а также по другим Показаниям: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция) , инфекции мочевыводящих путей и др.

Способ применения: средняя доза при приеме внутрь для взрослых обычно составляет 250 мг 2 раза в сутки, при необходимости — по 500 мг 2 раза в сутки. Детям: 7,5 мг/кг массы тела в сутки, максимальная суточная доза — 500 мг. При тяжелых формах инфекций взрослым назначают внутривенно в дозе 500 мг в сутки в течение 2—5 дней, затем препарат принимают внутрь. Средний курс лечения составляет 6—14 дней.

Побочное действие: со стороны ЖКТ возможны диспепсические явления (боли в эпигастральной области, тошнота и рвота), транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, аллергические реакции.

Противопоказания: повышенная чувствительность к макролидам. С осторожностью назначают больным с нарушениями функции печени и почек. Не назначают в I триместре беременности. Взаимодействие с другими препаратами: препарат повышает уровень в крови теофиллина и карбамазепина.

Форма выпуска: таблетки по 250 г; сухое вещество для инъекций во флаконе по 500 мг; сухое вещество для приготовления суспензии для приема внутрь (1,5 г во флаконе по 60 мл, 2,5 г во флаконе по 100 мл); готовая суспензия для приема внутрь (1 мл — 25 мг).

Условия хранения: обычные.

Мидекамицин (Midecamycin). Синоним: Макропен (Macropen).

Фармакологическое действие: макролидный антибиотик дзя приема внутрь. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое, а в высоких — бактерицидное действие. Спектр его действия включает как грамположительные (стафилококки, срептококки, в том числе — Str. pneumonia, клостридии, листерий) , так и грамотрицательные (нейссерий, микоплазмы, некоторые штаммы гемофильной палочки, легионеллы и др.) микроорганизмы.

Показания: применяют при инфекционно-воспалительных инфекциях полости рта, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, особенно у лиц с непереносимостью пенициллинов. Прочие Показания: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, рожистое воспаление, инфекции мочевыводящих путей.

Способ применения: препарат принимают перед едой. Для взрослых средняя суточная доза составляет 1,2 г (по 400 мг 3 раза в сутки), максимально — 1,6 г. Детям в возрасте до 12 лет назначают по 30-50 мг/кг массы тела в сутки, в два приема. Средний курс лечения составляет 7—10 дней.

Побочное действие: возможны анорексия, тошнота, рвота, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, аллергические реакции.

Противопоказания: повышенная чувствительность к макролидам, тяжелая печеночная недостаточность. Не назначают во время лактации.

Взаимодействие с другими препаратами: снижает выделение циклоспорина и варфарина. Уменьшает метаболизм алкалоидов спорыньи и карбамазепина. Не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Форма выпуска: таблетки по 400 мг; сухое вещество для инъекций во флаконе по 500 мг; сухое вещество для приготовления суспензии для приема внутрь (175 мг на 5 мл; флаконы объемом 115 мл).

Условия хранения: обычные. Приготовленную суспензию хранят в холодильнике не более 14 дней.

Рокситромицин (Roxithromycine). Синоним: Рулид (Rulid).

Фармакологическое действие: полусинтетический антибиотик из группы макролидов для приема внутрь. Спектр его действия включает: стрептококки группы А и В, в том числе Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. mitts, saunguis, viridans, Str. pneumoniae; менингококки, клостридии, микоплазмы, легионеллы, кампилобактер.

Непостоянно чувствительны: гемофильная палочка, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae. К препарату устойчивы: энтеробактер, псевдомонады, ацинетобактер. Быстро всасывается после приема внутрь, более кислотоустойчив, чем другие макролиды. Стимулирует фагоцитарную активность.

Показания: применяется при гнойно-воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области, воспалительных заболеваниях пародонта в стадии обострения.

Другие Показания: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, профилактика менингококкового менингита при контакте с больным, инфекции мочевыводящих путей.

Способ применения: взрослым назначают внутрь 2 раза в сутки по 150 мг до еды, детям — 5-8 мг/кг/сут. Продолжительность лечения не более 10 дней. При печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие: наблюдается редко. Возможны аллергические реакции. Со стороны ЖКТ и печени: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Противопоказания: повышенная чувствительность к макролидам, тяжелые нарушения функции печени (необходима специальная дозировка) , беременность и период лактации.

Взаимодействие с другими препаратами: при одновременном приеме с эрготамином и эрготаминоподобными препаратами возрастает токсичность последних (эрготизм, некроз тканей конечностей) . Препарат увеличивает всасывание дигоксина. Установлено отсутствие взаимодействия с карбамазепином, ранитидином, антацидами, эстроген-гестагенсодержащими пероральными контрацептивами, варфарином.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 150 мг, в упаковке по 10 шт; фильм-таблетки по 50, 100 и 300 мг, в упаковке по 10 шт.

Условия хранения: обычные.

Эритромицин (Erytromycinum). Синонимы: Илозон (Ilozone), Эрацин (Eracin), Эрик (Егус) и др.

Фармакологическое действие: антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически. Обладает антибактериальным свойством в отношении грамположительных (стафилококки, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, стрептококки, пневмококки, клостридии, Bacillus anthracis) и некоторых грамотрицательных микроорганизмов (гонококки, гемофильная и коклюшная палочки, бруцеллы, легионеллы), микоплазмы, хлам иди и, спирохеты, риккетсии. Грамотрицательные палочки (кишечная, синегнойная, шигеллы, сальмонеллы) устойчивы к эритромицину. Активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам. Может применяться при аллергии к пенициллину. Возможно быстрое развитие привыкания микрофлоры к препарату.

Показания: применяется при гнойно-воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области, воспалительных заболеваниях пародонта в стадии обострения.

Способ применения: назначают местно и внутрь. Местно используют в виде мази для аппликаций на слизистую оболочку и введения в пародонтальные карманы. Внутрь назначают в виде таблеток или капсул. Суточная доза для взрослых составляет до 2 г; для детей до 3 лет — 0,4 г, 36 лет — 0,5-0,75 г, 8-12 лет — до 1 г. Препарат назначают равными дозами каждые 46 ч, за 1,5-2 ч до еды.

Побочное действие: наблюдается редко. Возможны диспепсические расстройства, при длительном применении — нарушения функции печени.

Противопоказания: не рекомендуют при индивидуальной повышенной чувствительности, тяжелых нарушениях функции печени.

Взаимодействие с другими препаратами: сочетание эритромицина с антибиотиками группы тетрациклина, левомицетином, препаратами нитрофуранового ряда синергически влияют на микроорганизмы.

Возможны сочетания с ристомицином, нистатином, леворином и сульфаниламидными препаратами. Нежелательно совместное применение с бензилпенициллином, олеандомицином, аминогликозидными антибиотиками. При одновременном назначении эритромицина с теофиллином усиливается активность последнего.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г. Мазь в тубах по 3; 7; 10; 15 и 30 г (1 г содержит 10 000 ЕД).

Условия хранения: в защищенном от света месте при температуре не выше +20°С. Список Б.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова