Линкозамиды

Линкозамиды являются бактериостатическими антибиотиками с выраженным противостафилококковым действием, в этом отношении они во многом подобны препаратам группы эритромицина. Клиндамицин является хлорзамещенным производным линкомицина и имеет более высокую активность. Линкозамиды для системного применения представлены препаратами линкомицина (Линкоцин, Медоглицин, Нелорен) и клиндамицина (Далацин С, Далацин С фосфат, Климицин).

Препараты группы активны в отношении многих аэробных грамположительных кокков (стрептококков, стафилококков, в том числе продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу) , анаэробных неспорообразующих грамположительных бактерий (Actinomyces spp., Propionibacterium spp., Eubacterium spp.), анаэробных микроаэрофильных грамположительных кокков (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), микроаэрофильных стрептококков. Также чувствительны анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp.). Энтерококки, Haemophilus, Pseudomonas spp., нейссерии и Mycoplasma обычно резистентны.

В целом, линкомицины слабо действуют на большинство грамотрицательных бактерий кишечной группы. Линкозамиды не действуют на трихомонады, грибы, вирусы. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность возбудителей.

Механизм действия линкозамидов обусловлен угнетением синтеза белков за счет связывания с рецепторами на 50S субъединице бактериальной рибосомы; возможно, что этот рецептор идентичен рецептору для макролидных антибиотиков. Линкозамиды могут использоваться для лечения тяжелой смешанной, в том числе аэробно-анаэробной инфекции, вызванной стафилококками, стрептококками, бактероидами и другими анаэробами.

Одним из наиболее важных побочных эффектов системного применения клиндамицина являются тяжелые формы энтероколита, вызываемого токсикогенным С. difficile, селекция которого возможна при назначении этого и других антибиотиков. Возникающий псевдомембранозный колит требует соответствующего лечения: ванкомицином (внутрь по 0,5 г 46 раз в сутки) или метронидазолом.

Клиндамицин (Clindamycin). Синонимы: Далацин Ц (Dalacin С) , Климицин (Klimicin).

Фармакологическое действие: антибиотик группы линкозамидов для системного и местного применения. Оказывает бактериостатическое действие, а в более высоких концентрациях — бактерицидное. Спектр действия включает грамположительные кокки (стафилококки, в том числе, продуцирующие пенициллиназу, различные стрептококки, кроме энтерококков) ; анаэробные грамотрицательные бактерии — возбудители инфекций полости рта (Bacteroidesspp., включая группы B.fragilisw В. melaninogenicus; Fusobacterium spp.). Препарат также активен в отношении грамположительных анаэробных микроорганизмов — пропионибактерий, пептококков, пептострептококков. Проникает в костную ткань. Отмечена перекрестная резистентность возбудителей к клиндамицину и линкомицину.

Показания: применяют при остеомиелитах, альвеолитах, воспалительных поражениях тканей пародонта (в частности, при периодонтальном абсцессе, местно — при рефрактерном периодонтите у пожилых людей), для профилактики инфекционных осложнений в эндодонтии и хирургической стоматологии.

Способ применения: назначают внутримышечно, внутривенно, внутрь, местно.

При периодонтите возможно введение 1% геля клиндамицина гидрохлорида в пародонтальные карманы 1 раз в неделю в течение 2 нед.

При тяжелых формах инфекционного процесса взрослым вводят внутримышечно в суточной дозе 2,4-2,7 г, разделенной на 2—3—4 введения. В более легких случаях доза может быть снижена до 1,2—1,8 г/сут. Детям старше 1 мес — 20—40 мг/кг в сутки.

Внутривенно капельно взрослым вводят по 600-900 мг препарата со скоростью не более 30 мг в минуту.

Внутрь назначают взрослым по 150-450 мг препарата 4 раза в сутки. Детям старше 1 мес внутрь: 8-25 мг/кг в 34 приема. Продолжительность курса лечения составляет 10—14 дней.

Побочное действие: тошнота, рвота, понос, боли в животе, явления эзофагита. При быстром внутривенном введении — понижение артериального давления. Редко отмечается угнетение кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. При длительном лечении клиндамицином в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита, при местном применении — раздражающее действие и контактный дерматит. Редко отмечаются аллергические реакции. При длительном применении возможно развитие вторичной кандидомикозной инфекции.

Противопоказания: выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, индивидуальная непереносимость клиндамицина и линкомицина. С осторожностью применяют у больных с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Взаимодействие с другими препаратами: нельзя принимать одновременно с препаратами, снижающими перистальтику кишечника. Хорошо сочетается с аминогликозидами, что приводит к расширению спектра. Антагонизирует действию эритромицина.

В растворах несовместим с ампициллином, фенитоином, барбитуратами, эуфиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.

Форма выпуска: капсулы по 75, 150 и 300 мг; гранулы для приготовления сиропа во флаконе (75 мг на 5 мл); раствор для инъекцпй в ампулах по 2, 4 и 6 мл с содержанием 300; 600 и 900 мг препарата соответственно.

Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте. Список Б.

Линкомицин (Lincomycin). Синонимы: Линкоцин (Lincocin), Нелорен (Neloren).

Фармакологическое действие: антибиотик группы линкозамидов для системного и местного применения. В терапевтических дозах действует бактериостатически, в более высоких концентрациях — бактерицидно. Обладает антибактериальной активностью преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов; стафилококков (в том числе, продуцирующих пенициллиназу), различных стрептококков (за исключением энтерококков); аэробных бактерий — палочек дифтерии; анаэробных спорообразующих бактерий — клостридий.

Препарат активен также в отношении грамотрицательных анаэробных микроорганизмов — бактероидов и микоплазм. На большинство грамотрицательных палочек, грибы, вирусы и простейшие не действует. Устойчивость к препарату вырабатывается медленно. Обладает выраженным свойством остеотропности, благодаря чему высокоэффективен при лечении инфекционных поражений костей.

Показания: применяют при остеомиелитах, альвеолитах, воспалительных поражениях тканей пародонта, для профилактики инфекционных осложнений в эндодонтии и хирургической стоматологии.

Способ применения: назначают внутримышечно, внутрь, при необходимости — внутривенно.

При внутримышечном введении взрослым суточная доза составляет от 1,8 до 2,4 г, разовая — 0,6 г; для детей суточная доза — из расчета 10-20 мг/кг массы тела. Суточную дозу распределяют на 3 приема с интервалом 8 ч.

Внутривенное введение осуществляется капельно со скоростью 60-80 капель в минуту. Перед введением 2 мл 30% раствора антибиотика разводят 250 мл изотонического раствора натрия хлорида.

При приеме внутрь взрослым разовая доза составляет 0,5 г, суточная — 1-1,5 г; для детей суточная доза — из расчета 30-60 мг/кг в 23 приема с интервалами 8-12 ч. Длительность лечения — 7—14 дней, при остеомиелите — 3 нед и более.

При местном применении мазь наносят тонким слоем 3—4 раза в сутки.

Побочное действие: возможны тошнота, рвота, понос, боли в животе, при быстром внутривенном введении — понижение артериального давления. В отдельных случаях возникают аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном применении возможно развитие вторичной кандидомикозной инфекции.

Противопоказания: беременность, тяжелые заболевания почек и печени. У больных с почечно-печеночной недостаточностью при необходимости возможно парентеральное применение в суточной дозе до 1,8 г с интервалом 12 ч.

Взаимодействие с другими препаратами: не следует вводить вместе с миорелаксантами из-за усиления их действия препаратом.

Форма выпуска: 30% раствор в ампулах no 1 и 1 мл (0,3 г в ампуле); капсулы по 0,25 г; 2% мазь.

Линкомицин входит в состав комбинированного препарата «Лингезин» (Lingesin), состоящего из линкомицина гидрохлорида, гентамицина сульфата и протеазы С (1 г мази содержит соответственно 10, 5 и 2,5 мг). Препарат используют в системе комплексного лечения гнойно-воспалительных заболеваний слизистой оболочки полости рта (стоматиты, гингивиты, пародонтиты) следующим образом: на область пораженного участка слизистой оболочки полости рта наносят или втирают пальцем (тампоном) в течение нескольких минут 1—5 г мази, а через 20—25 мин полость рта промывают раствором антисептика. Лечение проводят 1 раз в сутки (ежедневно или через 1-2 дня) в течение 36 дней (в зависимости от скорости очищения пораженного участка).

Препарат выпускается в форме мази, в тубах по 30 г.

Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте. Список Б.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова