Цефалоспорины

Цефалоспорины являются второй группой бета-лактамных антибиотиков и имеют определенное подобие с пенициллинами в отношении химического строения и механизма действия, но отличаются от последних в целом более широким спектром действия.

Проявляют высокую активность в отношении продуцирующих бета-лактамазу стафилококков.

Цефазолин (Cefazolin). Синонимы: Анцеф (Ancef), Кефзол (Kefzol), Рефлин (Reflin), Цефаприм (Cefaprim) и др.

Фармакологическое действие: цефалоспориновый антибиотик первого поколения. Оказывает бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные возбудители (стафилококки, в том числе продуцирующие пенициллиназу, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии и др.), грамотрицательные микроорганизмы (менингококки, гонококки, шигеллы и другие представители кишечной группы, клебсиеллы). Действует также на спирохеты и лептоспиры. Не оказывает действия на синегнойную палочку, индолположительный протей, микобактерии туберкулеза, анаэробы.

Показания: применяют при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями. Показания для использования в стоматологии включают смешанные стафило-стрептококковые поражения слизистой оболочки полости рта и губ в вариантах гингивостоматита, хронической язвенной пиогенной гранулемы, импетиго у пожилых лиц, пользующихся съемными протезами, и др. Возможно применение для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений.

Способ применения: вводят внутримышечно и внутривенно (струйно и капельно) по 1 г 2 раза в сутки. В тяжелых случаях суточную дозу можно увеличить до 6 г (максимальная доза), которую делят на 3—4 введения. С профилактической целью вводят 1 г за 30 мин до операции, 500 мг — 1 г во время операции и по 500 мг — 1 г каждые 6—8 ч в течение суток после операции. При лечении инфекций ориентировочная длительность применения составляет 7—10 дней.

Побочное действие: диарея, тошнота, рвота, крапивница, кожный зуд, кандидоз, нейтропения, повышение активности печеночных трансаминаз. Инъекции болезненны, при внутривенном введении возможен флебит. Во время лечения может возникнуть ложноположительная реакция мочи на сахар.

Противопоказания: аллергические реакции на цефалоспорины. При почечной недостаточности требуется специальная дозировка. Взаимодействие с другими препаратами: при использовании одновременно с петлевыми диуретиками может отмечаться нефротоксический эффект. Возможна перекрестная аллергия с пенициллинами.

Форма выпуска: сухое вещество во флаконах по 0,5 и 1 г в комплекте с растворителем.

Условия хранения: в прохладном месте.

Цефалексин (Cephalexinum). Синонимы: Оспексин (Ospexin), Палитрекс (Palitrex), Пливацеф (Plivacef).

Фармакологическое действие: является антибиотиком широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на многие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, действует также на пенициллиноустойчивые штаммы стафилококков. При этом малоэффективен в отношении протея, микобактерий туберкулеза, синегнойной палочки. Устойчивость микробов к препарату развивается медленно.

Показания: применяется при гнойно-воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области.

Способ применения: назначают внутрь, независимо от приема пищи. Суточная доза для взрослых составляет 1—2 г, максимальная суточная доза — 4 г. Детям назначают из расчета 25—50 мг/кг массы тела, максимальная доза — до 100 мг/кг. Суточную дозу делят на 4 приема. Длительность лечения — 7—14 дней.

Побочное действие: возможны тошнота, рвота, боль в животе, аллергические реакции, а при длительном лечении — нейтропения, дисбактериоз.

Противопоказания: повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов, первые месяцы беременности.

Форма выпуска: капсулы по 0,25; 0,5 г.

Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте. Список Б.

Цефотаксим (Cefotaxim). Синоним: Клафоран (Claforan).

Фармакологическое действие: представляет собой цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий, устойчивых к действию других антибиотиков и противомикробных средств. Устойчив к бета-лактамазам, продуцируемым грамотрицательными и грамположительными возбудителями. Выводится из организма почками в неизмененном виде.

Показания: см. Цефуроксим.

Способ применения: вводят внутримышечно и внутривенно (струйно и капельно) по 1—2 г 2 раза в сутки. В тяжелых случаях суточную дозу можно увеличить до 12 г, из расчета на 3—4 введения. Для внутривенного капельного введения используют 2 г препарата в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, эту дозу вводят в течение 50-60 мин.

Побочное действие: возможны аллергические реакции, нейтропения, кандидоз, повышение активности печеночных трансаминаз. При внутривенном введении может возникнуть флебит.

Противопоказания: известные аллергические реакции на цефалоспорины. При беременности и лактации назначают только по жизненным Показаниям.

Взаимодействие с другими препаратами: цефотаксим повышает токсичность аминогликозидных антибиотиков. Фуросемид повышает уровень цефотаксима в плазме.

Форма выпуска: сухое вещество во флаконах по 0,25; 0,5; 1 и 2 г.

Условия хранения: в прохладном месте. Список Б.

Цефтазидим (Ceftazidime). Синонимы: Кефадим (Kefadim), Мироцеф (MiroceO, Тазицеф (Tazicef), Фортум (Fortum) .

Фармакологическое действие: цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Имеет широкий спектр действия, который включает различные грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные организмы, в том числе синегнойную палочку. Активен в отношении Bacteroides, однако многие штаммы Bacteroides fragilis к нему резистентны. Неэффективен (in vitro) в отношении устойчивых к метициллину стафилококков. Устойчив к бета-лактамазе грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Действует на штаммы, резистентные к ампициллину, метициллину, аминогликозидам и многим иефалоспоринам.

Показания: применяют при инфекциях костей и суставов, кожи, септицемии, гнойно-воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости рта, вызванных смешанной стафило-стрептококковой инфекцией.

Способ применения: вводят внутримышечно или внутривенно по 1 г каждые 8-12 ч. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 6 г, которую делят на 34 введения. Ориентировочная длительность лечения составляет 7—10 дней.

Побочное действие: редко — головная боль, головокружение, парестезии. Со стороны ЖКТ, печени — диарея, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны почек — у предрасположенных больных возможно нефротоксическое действие, проявляющееся преходящим повышением в крови уровня мочевины и креатинина. Возможны аллергические реакции, лимфоцитоз, лейкопения, нейтропения. При внутривенном введении возможен флебит.

Противопоказания: повышенная чувствительность к иефалоспоринам. При почечной недостаточности требуется специальная дозировка (риск нефротоксического действия). Обычно не используют при беременности (кроме жизненных показаний) . Взаимодействие с другими препаратами: при одновременном применении с петлевыми диуретиками, аминогликозидными антибиотиками, клиндамицином или ванкомицином возрастает риск нефротоксического действия.

Форма выпуска: сухое вещество во флаконах для инъекций и инфузий по 0,5; 1 и 2 г.

Условия хранения: в прохладном месте.

Цефтриаксон (Ceftriaxone). Синонимы: Лонгацеф (LongaceO, Офрамакс (Oframax), Роцефин (Rocefin).

Фармакологическое действие: цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Характерна большая устойчивость к действию различных бета-лактамаз. Спектр включает: грамположительные (золотистый и эпидермальный стафилококк, различные виды стрептококков) , грамотрицательные (Aeromanas spp., цитобактер, энтеробактер, кишечная и гемофильная палочки, клебсиеллы, нейссерии, виды протея, сальмонеллы, шигеллы, отдельные штаммы синегнойной палочки) аэробы. Весьма важным является влияние на анаэробы, включая бактероиды (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), клостридии, фузобактерии (кроме F. mortiferum и F. F. varium). Устойчивы: метициллин-резистентные стафилококки, продуцирующие бета-лактамазу, штаммы бактероидов. Препарат проникает в костную ткань, выводится из организма в неизменном виде.

Показания: применяют при инфекционных заболеваниях костей, суставов, мягких тканей, в том числе у лиц с иммунодефицитом. Эффективен при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, органов брюшной полости (в том числе при перитоните), раневой инфекции. Применяется для профилактики инфекционных осложнений перед хирургическими вмешательствами.

Способ применения: вводится внутримышечно и внутривенно (струйно и капельно) по 1—2 г 1 раз в сутки. В тяжелых случаях суточную дозу можно увеличить до 4 г. Для внутримышечного введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Для внутривенного капельного введения используют 2 г препарата в 40 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение по крайней мере 30 мин. Для профилактики постоперационных осложнений вводят внутривенно однократно 1-2 г препарата в 10 мл воды для инъекций в течение 30 мин за 30-90 мин до начала операции. Лечение препаратом продолжают в течение 48—72 ч после исчезновения основных проявлений инфекционного процесса. Длительность лечения устанавливается индивидуально (4-14 дней).

Побочное действие: диарея, тошнота, рвота, суперинфекция (в частности, кандидоз), аллергические реакции, нейтропения, повышение активности печеночных трансаминаз. При внутривенном введении возможен флебит.

Противопоказания: известные аллергические реакции на пенициллины и цефалоспорины, I триместр беременности. При почечной недостаточности требуется специальная дозировка.

Взаимодействие с другими препаратами: синергист аминогликозидов, при одновременном применении не повышает нефротоксичность аминогликозидов. В растворе несовместим с другими антибиотиками.

Форма выпуска: сухое вещество во флаконах по 0,25; 0,5 и 1 г в комплекте с растворителем.

Условия хранения: в прохладном месте.

Цефуроксим (Cefuroxim). Синонимы: Цетоцеф (Cetocef), Зинацеф (Zinacef), Цефоген (Cefogen).

Фармакологическое действие: представляет собой цефалоспориновый антибиотик II поколения. Оказывает бактериостатическое и в высоких дозах бактерицидное действие, наиболее активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (кишечная и гемофильная палочки, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактерии, протей, гонококки) . Ингибирует построение клеточной стенки микроорганизмов. Активен также в отношении грамположительных возбудителей (стрептококки и стафилококки). Устойчив к действию лактамаз. Проникает через гематоэнцефалический барьер в легкие, выводится почками в неизменном виде.

Показания: применяют при инфекциях дыхательных (пневмония, синуситы и др.), мочевыводящих путей, сепсисе, менингите, инфекции кожи и мягких тканей, Остеомиелите, артритах. Используют также для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений при ортопедических операциях.

Способ применения: вводят внутримышечно и внутривенно по 0,75-1,5 г 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 6 г, эту дозу делят на 34 введения. Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений назначают за полчаса до операции внутривенно 1,5 г препарата. Через 8 и 16 ч после операции инъекцию повторяют в разовой дозе 0,75 г.

Побочное действие: возможны аллергические реакции, тошнота, рвота, диарея, гипотония. Иногда при лечении препаратом развивается кандидоз. При внутривенном введении может возникать флебит и тромбофлебит.

Противопоказания: аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики. Не рекомендуется во время беременности и лактации. С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек и печени.

Взаимодействие с другими препаратами: петлевой диуретик фуросемид может повышать концентрацию цефалоспориновых антибиотиков в крови и увеличивать их токсичность.

Форма выпуска: флаконы по 0,25; 0,75 и 1,5 г.

Условия хранения: в защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Список Б.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова